首例入组！新型GnRH拮抗剂Linzagolix将打破子宫肌瘤患者缺乏可

日前，上海包拯医药科技有限公司宣布，其中标的用于治疗子宫肌瘤引起的绝经前妇女月经过多的中国ⅲ期临床试验BG 2109迎来了第一位患者加入该组林扎格列是一种新型口服非肽类促性腺激素释放激素受体拮抗剂，最初由日本KISSEI PHARMACEUTICAL CO .，LTD .研究，包拯医药授权在大中华区独家开发Linzagolix将填补我国子宫肌瘤临床治疗的空白:为临床提供安全高效的非手术长期管理方案

林扎格列口服，每日一次，通过与垂体中GnRH受体结合，抑制黄体生成素和卵泡刺激素的分泌，降低雌激素水平，从而治疗雌激素依赖的相关疾病2022年6月林扎格列斯片在欧盟和英国被批准用于治疗育龄妇女子宫肌瘤的中重度症状，包括100mg和200mg，可单独使用或与雌激素和孕激素反向添加疗法联合使用除200mg单用被批准用于短期治疗以缩小子宫和肌瘤体积外，其他方案均无疗程限制，患者可长期使用因此，Linzagolix成为世界上第一个批准的GnRH拮抗剂，也是唯一一个可以提供灵活剂量选择的药物目前海外上市的治疗子宫肌瘤中重度症状的类似药物有Elagolix和Relugolix，均为含激素ABT的固定剂型，最长疗程不超过24个月相比之下，林扎格列也适用于不接受或不适合激素ABT治疗的患者，目标人群更广，可提供多种短期应用和/或长期维持治疗方案，从而更好地满足患者的个体化需求

世界顶级医学杂志《柳叶刀》最近发表了Linzagolix治疗子宫肌瘤的两项核心全球III期临床试验结果每天服用一次林扎格列的所有剂量组中，在24周时达到减少月经出血的临床试验主要终点的患者比例显著高于安慰剂组，200毫克联合ABT组的最高实现率分别为75.5%和93.9%林扎格列200mg组也能明显缩小子宫和肌瘤的体积经过24周的治疗，两项研究中受试者的平均子宫体积可减少31%和43%，平均肌瘤体积可减少45%和49%林扎格雷的总体安全性和耐受性良好，未发现预期的严重不良事件

>>>>

复旦大学附属妇产科医院院长徐从建教授寄语

中国子宫肌瘤Linzagolix期临床试验首席研究员，复旦大学附属妇产科医院院长徐从建教授指出，症状性子宫肌瘤严重影响育龄妇女的生殖健康，降低工作效率和生活质量，药物治疗应成为其临床治疗的重要选项在妇产科临床实践中，应以患者为中心，不断探索针对症状性子宫肌瘤的个体化，安全，高效，经济，便捷，长期的药物治疗方案包拯医药引进——国外原装GnRH拮抗剂林扎格列斯国外文献报道其不仅对子宫肌瘤相关的月经过多有显著疗效，还具有缓解疼痛，缩小子宫及肌瘤体积，改善贫血，提高生活质量的作用作为目前全球唯一可以提供灵活给药方案的口服GnRH拮抗剂，医生可以根据不同患者的不同情况选择个体化给药方案，有望填补临床空白希望中国ⅲ期试验能够顺利进行，早日获批上市，造福广大子宫肌瘤患者

>>>>

来自医药创始人纪的寄语

包拯医学专注于中国女性健康，深耕临床需求巨大未满足的妇科和生殖健康领域，深刻理解女性需求和临床挑战，致力于为女性健康问题提供全方位解决方案目前通过推进自主研发和引进双轮驱动，搭建了药品，保健品，医疗器械研发的临床和商业平台子宫肌瘤和子宫内膜异位症占据了我国育龄妇女疾病负担前三位中的两个因此，包拯医药首次推出Linzagolix核心产品，将为子宫肌瘤，子宫内膜异位症，辅助生殖等女性疾病提供更好的治疗方案包拯医学将持续解决临床痛点，积极响应和践行国务院《中国妇女发展纲要》和《中国儿童发展纲要》，提高广大女性的获得感，幸福感和安全感

>>>>

子宫肌瘤介绍

子宫肌瘤是女性最常见的良性肿瘤据估计，育龄妇女的患病率可达25%除遗传因素外，雌激素水平是调节肌瘤生长的重要因素子宫肌瘤可引起异常子宫出血，严重月经过多，继发性贫血，严重者危及生命，并伴有腹部和盆腔压迫症状，腹痛，还可能导致不孕目前国内主要治疗方法是手术，但术后复发率接近50%，约1/3的患者需要再次手术，而根治性子宫切除术会使患者丧失生殖功能临床常用药物以中成药为主，还有激素类避孕药，非甾体类消炎药，氨甲环酸等对症药物皮下注射GnRH激动剂具有点火效应，即治疗初期原有症状加重，因有明显的骨丢失风险，仅限于短期使用3—6个月停药后子宫肌瘤往往会反弹到治疗前的大小，因此常作为术前缩小肌瘤体积的辅助手段

FDA批准ORIAHNN的标签修订日期:2020年5月

FDA批准的MYFEMBREE的标签修订日期:2021年5月

J.Donnez和H. S. Taylor，Linzagolix使用和不使用激素回加疗法治疗症状性子宫肌瘤:两项随机，安慰剂对照，3期试验柳叶刀

纪宁，刘世伟，曾欣欣等2016年中国妇科疾病疾病负担研究中国妇产科杂志

中国子宫肌瘤诊治专家共识专家组中国子宫肌瘤诊治专家共识中国妇产科杂志

子宫肌瘤:负担和未满足的医疗需求塞明生殖医学